RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
ANSM - Mis à jour le : 01/09/2004
ACICLOVIR EG 5 POUR CENT, crème
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Aciclovir ................................................................................................................................................. 5 g
Pour 100 g de crème.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Crème.
4.1. Indications thérapeutiques
Traitement des infections cutanées à herpès simplex virus, en particulier de l'herpès génital, chez les patients immunocompétents.
4.2. Posologie et mode d'administration
· Application de la crème 5 fois/jour toutes les 4 heures environ,
· Traitement de 5 à 10 jours.
Hypersensibilité connue à l'aciclovir ou à tout autre composant de la crème.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Afin d'éviter des irritations locales, éviter d'appliquer la crème sur les muqueuses (buccales, vaginale et oculaire). Eviter le contact accidentel avec les yeux.
Les patients atteints d'herpès génital devront s'abstenir de tout rapport sexuel tant que les lésions sont visibles, afin d'éviter la transmission de l'infection à leurs partenaires.
La gravité des infections récurrentes dépend de l'état immunitaire du patient, de la durée et la fréquence des épisodes, de la surface totale des lésions, et de l'existence ou non de réactions systémiques. La prise en charge du patient devra tenir compte de ces facteurs et par conséquent inclure ou des conseils et un traitement symptomatique, ou un traitement étiologique. Les cas sévères de primoinfection herpétique génitale doivent être traités par l'aciclovir oral. Les problèmes physiques émotionnels et psychosociaux qui peuvent résulter d'une infection herpétique, diffèrent d'un patient à un autre. Le choix du traitement, par conséquent dépendra de la situation individuelle de chaque patient.
Chez les patients profondément immunodéprimés, un traitement oral par l'aciclovir devra être envisagé. Il faudra conseiller à de tels patients de consulter leur médecin pour le traitement de toute infection.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Sans objet.
La sécurité d'emploi chez la femme enceinte n'a pas été établie.
Des études chez l'animal ont mis en évidence des effets nocifs de l'aciclovir. Dans les essais standardisés internationalement acceptés, l'administration systématique d'aciclovir n'a pas entraîné d'effet embryotoxique ni tératogène chez le lapin, le rat ou la souris. Des anomalies ftales ont été observées dans un test non standardisé chez le rat, mais uniquement à des doses sous-cutanées très élevées, associées à une toxicité maternelle.
La signification clinique de ces résultats est incertaine.
L'aciclovir a été décelé dans le lait maternel après administration systémique.
Toutefois, les données pharmacocinétiques indiquent qu'après un traitement local, l'aciclovir n'est pas décelable dans le plasma.
La crème aciclovir EG 5% doit être utilisée avec prudence en cas d'allaitement.
L'aciclovir ne devra être utilisé par les femmes enceintes ou allaitantes que sur avis médical.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Sans objet.
Des sensations transitoires de brûlures ou de picotements peuvent suivre l'application de la crème.
Un dessèchement et une desquamation légères de la peau ont été parfois observés.
L'érythème et le prurit ont été occasionnellement rapportés.
Des cas isolés d'eczéma de contact ont été rapportés suite à l'application de la crème. Les résultats des tests épicutanés réalisés ont montré que ces effets pouvaient être provoqués à la fois par les composants de la crème et par l'aciclovir lui-même.
Aucun effet indésirable n'est noté en cas d'ingestion du contenu entier d'un tube de 10 g de crème contenant 500 g d'aciclovir.
Des doses de 800 mg 5 fois par jour ont été administrées par voie orale durant 7 jours dans le traitement du zona sans effets indésirables.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe ATC : D06BB03
ANTIVIRAL A USAGE TOPIQUE
L'aciclovir lui-même est un composé pharmacodynamiquement inactif. Après la pénétration dans des cellules infectées par l'herpès simplex virus (HSV), l'aciclovir est transformé en forme active, l'aciclovir triphosphate. Cette conversion est catalysée par la thymidine kinase de l'HSV, enzyme indispensable à la réplication du virus. L'HSV assure ainsi la synthèse de son propre agent antiviral. L'affinité de l'aciclovir pour l'ADN polymérase cellulaire.
L'aciclovir inhibe ainsi sélectivement l'activité enzymatique virale. L'ADN polymérase virale incorpore l'aciclovir dans l'ADN du virus.
L'aciclovir est dépourvu de radical 3'-hydroxylé; il en résulte qu'aucun autre nucléotide ne peut être ajouté par formation de liaisons 3'-5', ceci entraînant la fin de la chaîne et donc la réduction effective de la réplication virale.
Les deux espèces d'herpès simplex virus, le type 1 et le type 2 sont hautement sensibles à l'aciclovir.
Chez les malades profondément immunodéprimés, le traitement prolongé ou répété par l'aciclovir peut entraîner la sélection de souches virales à sensibilité diminuée. Par conséquent, ces patients ne répondent plus au traitement par l'aciclovir.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
L'aciclovir pénètre dans la peau. A l'état d'équilibre, les concentrations d'aciclovir intradermiques sont supérieures à la concentration minimale inhibitrice tissulaire. L'aciclovir n'est pas détectable dans le sang après application sur la peau. Les résultats rapportés ci-après concernent l'administration orale ou intraveineuse.
Le métabolite principal est la 9-(carboxyméthoxyméthyl) guanine. Elle représente 10 à 15% du médicament excrété par voie rénale. La majeure partie de la quantité d'aciclovir arrivant dans le plasma est éliminée sous forme inchangée par les reins (tant par infiltration glomérulaire que par excrétion tubulaire).
La demi-vie plasmatique de l'aciclovir chez les patients avec des fonctions rénales normales est d'environ 3 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est relativement faible(9-33%).
Des interactions par déplacement des sites de liaison protéiques sont par conséquent improbables.
5.3. Données de sécurité préclinique
Un grand nombre de tests in vitro a montré que des lésions chromosomiques sont possibles à de très hautes doses. Lors d'études in vivo cependant, on n'a pas observé de lésions chromosomiques. Les études à long terme chez le rat et la souris, n'ont pas révélé d'effet carcinogène de l'aciclovir. Lors d'essais standardisés selon les normes internationales, l'administration systématique d'aciclovir à différentes espèces animales n'a pas entraîné d'effets embryotoxiques ou tératogènes. Dans un test non standardisé chez le rat, on a observé des effets sur le ftus qu'à des doses très élevées entraînant également une toxicité maternelle.
Stéarate de macrogol, diméthicone, alcool cétylique, paraffine liquide, vaseline, propylèneglycol, eau purifiée.
La crème ne doit pas être mélangée à d'autres produits.
3 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
Pas de précautions particulières de conservation.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
10 g en tube d'aluminium avec bouchon (polyéthylène).
6.6. Précautions particulières délimination et de manipulation
Pas d'exigences particulières.
7. TITULAIRE DE LAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
EG LABO - Laboratoires EuroGenerics
"Le Quintet" - bâtiment A
12, rue Danjou
92517 Boulogne Billancourt Cedex
8. NUMERO(S) DAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 349152-4: 10 g en tube d'aluminium avec bouchon (polyéthylène).
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE LAUTORISATION
[à compléter par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
Liste I.